El Antipsicótico

El antipsicótico es un compuesto químico de segunda generación creado en los laboratorios Janssen y aprobado en Estados Unidos por la FDA en 1991 para el tratamiento de la esquizofrenia.

Teniendo en cuenta la popularidad del uso del antipsicótico en la actualidad a continuación vamos a profundizar un poco sobre el tema.

¿Qué es el Antipsicótico?

El antipsicótico es un compuesto químico usado para el tratamiento de la Esquizofrenia y el control de brotes psicóticos. Actualmente, es vendido comercialmente en España, México, Estados Unidos, Canadá, Reino Unido, Portugal y Costa Rica, así como en otros muchos países, o bien, como “Ridal” en Nueva Zelanda, Rispolept en países de Europa del Este, Dagotil y Belivon o Rispen en otros países.

El 22 de agosto del 2007, es autorizada como el único medicamento válido para el tratamiento de la esquizofrenia en menores de 18 años, así como para el tratamiento de la depresión bipolar o trastorno bipolar en menores con edades comprendidas entre los 10 a los 18 años (no menor), en conjunción con el litio. Contiene benzisoxazola y piperidina como parte de su estructura molecular.

En el 2003, la FDA aprueba el uso para los breves estados de acceso maníacos asociados con el desorden bipolar y en el 2006 la FDA autoriza el medicamento para el tratamiento de la irritabilidad en jóvenes y adolescentes con desórdenes del espectro autista.

Como otros antipsicóticos atípicos, es usada “extraoficialmente” para el tratamiento de ataques de ansiedad, así como para el trastorno obsesivo-compulsivo (o TOC), al igual que para tratar depresiones resistentes a algunos tratamientos convencionales, con o sin problemas psicóticos, a saber: síndrome de Tourette, problemas de comportamiento anormales (en chicos de corta edad) o desórdenes de alimentación, tartamudez, entre otros.

Cabe señalar, con respecto a su precio, que los derechos originales de la patente, de los laboratorios Janssen, finalizaron el 29 de diciembre de 2007, lo cual presumiblemente permitirá abrir el mercado a otros fabricantes que comercializarán el medicamento genérico, si bien, Janssen continuará teniendo derechos exclusivos sobre el marketing del producto hasta el 29 de junio de 2008, como resultado de las nuevas indicaciones del medicamento en el ámbito pediátrico.

Características del antipsicótico

Se encuentra disponible en comprimidos de 0,25, 0,5, 1, 2, 3 y 4 mg, o en ampollas de 25 mg; 37,5 mg ó 50 mg, así como en gotas de 1 mg/ml. También está disponible en presentación “depot”, siendo administrada de esta manera con una frecuencia de tan sólo una vez cada dos semanas.

Según estudios realizados, adultos de edad avanzada con demencia que toman antipsicóticos tienen un mayor riesgo de morir durante su tratamiento. Además, los adultos de edad avanzada con demencia tendrían mayores probabilidades de sufrir un accidente cerebrovascular o un mini accidente cerebrovascular durante el tratamiento.

A la vez, la FDA no ha autorizado el uso para el tratamiento de problemas de conducta en adultos de edad avanzada con demencia.

Efectos Secundarios

Algunos de los efectos secundarios, son: aumento de masa corporal, discinesia (designa movimientos anormales e involuntarios en las enfermedades nerviosas), acatisia (incapacidad para mantenerse quieto que se acompaña de una sensación de intranquilidad a nivel corporal, sin llegar a la angustia), falta de energía, aumento de salivación, disfunción sexual, eyaculación retrógrada, ansiedad, insomnio, baja presión arterial, sedación, entumecimiento nasal y obturación nasal.

Ocasionalmente, el medicamento puede provocar tensión en los senos y, más raramente, galactorrea (secreción láctea que sale a través de los canalículos de la mama) en ambos géneros.

Muchos antipsicóticos son conocidos por su capacidad para aumentar los niveles de prolactina (hormona que estimula el desarrollo mamario y la producción de leche en las mujeres) debido a la inhibición de la dopamina. Así, es bien conocida por incrementar la prolactina por encima de las tasas habituales de otros antipsicóticos, como, por ejemplo, el haloperidol. Se piensa que debido a que causa elevados niveles de prolactina en sangre, podría provocar la aparición de tumores no cancerígenos en la glándula pituitaria, aunque no existen hechos fehacientes que lo demuestren. Ante esta posibilidad, no cabe sino buscar tratamientos alternativos con otros antipsicóticos.

Como todos los antipsicóticos, esta puede causar discinesia tardía, efectos extrapiramidales (que afectan al conjunto de vías y centros nerviosos del sistema extrapiramidal) y el síndrome neuroléptico maligno (reacción adversa al uso de antipsicóticos y otros medicamentos o a la retirada abrupta dopaminérgicas), un trastorno que no es frecuente, aunque sí grave, si bien, el riesgo, al usarla puede ser menor que con otros antipsicóticos clásicos.

Asimismo, como todos los antipsicóticos atípicos, puede agravar la diabetes y otros problemas graves del metabolismo de la glucosa en el ser humano, incluyendo cetoacidosis (con frecuencia, el primer signo de diabetes tipo 1 en personas que aún no tienen otros síntomas) y coma hiperosmolar (afección que presenta: Niveles extremadamente altos de azúcar (glucosa) en la sangre).

Perfil

Es un fuerte bloqueador antagonista de la dopamina, al inhibir la funcionalidad de los receptores postsinápticos dopaminérgicos. Actúa también como antagonista del receptor de la serotonina 5-HT2A y 5-HT2A, y puede ser usado como un bloqueador rápido y eficaz de los receptores 5-HT2A, como el LSD.

Por otro lado, el uso de antipsicóticos en personas bajo efectos del LSD ha sido descrito como extremadamente desagradable, siendo referenciado por algunos pacientes como un auténtico “choque químico”.

Alcanzará los picos más elevados de niveles de plasma en sangre rápidamente. La fuerte reacción de bloqueo dopaminérgico es bien conocida porque causa con frecuencia náuseas entre los pacientes que lo ingieren; siendo metabolizada en el hígado rápidamente, de manera que su potencial para provocar náuseas decrece tras dos o tres horas después de la primera ingesta.

La preparación intramuscular es usada comúnmente para administrar la forma depot del medicamento. Puede ser muy útil para llevar un control exhaustivo en pacientes que tienen problemas para tomar su medicación oral de forma regular.

Así, muchas personas prefieren la forma depot, administrada una vez cada dos semanas, que la ingesta diaria de píldoras, lo cual permite además asegurar al médico el cumplimiento regular de un tratamiento.

En su presentación depot, la dosis habitual varía entre 25 a 50 mg administrados mediante una inyección intramuscular.

Videos

A continuación compartimos algunos videos muy interesantes para que puedas aprender más sobre el papel de la industria farmacéutica y el uso de los antipsicóticos.

Fecha de actualización: (15 de diciembre 2022 KA)